Золедроновая кислота (англ. zoledronic acid) — азотсодержащий бисфосфонат, мощный ингибитор остеокласт-опосредованной резорбции кости. Препарат применяют при остеопорозе, при костных метастазах для снижения риска скелетных осложнений, а также при злокачественной гиперкальциемии.

Никакая информация, размещенная на нашем сайте не является заменой консультации врача.

Механизм действия и фармакокинетика

Золедроновая кислота блокирует ферменты в остеокластах (например, FPPS), что приводит к апоптозу остеокластов и снижению резорбции кости. После внутривенного введения препарат быстро связывается с минерализованной костной тканью и оказывает длительный эффект. ncbi.nlm.nih.gov+1

Показания к применению

• Лечение постменопаузного остеопороза (ежегодная инфузия 5 мг). nejm.org
• Профилактика и лечение скелетных осложнений при метастазировании опухолей в кости. pmc.ncbi.nlm.nih.gov+1
• Лечение злокачественной гиперкальциемии. accessdata.fda.gov

Ключевые исследования и клинические данные

• NEJM (2007) — одноразовая ежегодная 5 мг инфузия показала значимое снижение маркеров костного обмена и увеличение минеральной плотности кости у постменопаузальных женщин с остеопорозом. nejm.org
• HORIZON Recurrent Fracture Trial — показал преимущества ежегодной инфузии для снижения риска повторных клинических переломов у пациентов после перелома шейки бедра. PubMed+1
• JAMA (2017) — исследования по удлинению интервала дозирования (12 недель вместо 4 недель) у пациентов с костными метастазами показали отсутствие увеличения риска скелетных событий, что открыло путь к более гибкому режиму применения. jamanetwork.com
• Современные обзоры и мета-анализы подтверждают снижение частоты SRE и улучшение симптоматики при использовании золедроновой кислоты. pmc.ncbi.nlm.nih.gov+1

Дозирование и варианты режима терапии

• Остеопороз: 5 мг IV ежегодно. nejm.org
• Метастазы в кости: чаще используются 4 мг каждые 3–4 недели, однако современные исследования подтверждают безопасность 12-недельной схемы у ряда пациентов; выбор режима зависит от клинической ситуации. jamanetwork.com+1

Побочные эффекты и меры предосторожности

• Почечная токсичность — важна оценка функции почек до инфузии; при выраженной почечной недостаточности риск возрастает. accessdata.fda.gov
• Остеонекроз челюсти (ONJ) — редкое, но серьёзное осложнение при длительной терапии; перед началом лечения следует провести стоматологическую оценку. ncbi.nlm.nih.gov+1
• Острофазные реакции (лихорадка, миалгии) после первой инфузии — обычно преходящие и контролируются симптоматически. ncbi.nlm.nih.gov

Опыт ведущих клиник и практические замечания

Крупные клинические центры и онкологические руководства признают золедроновую кислоту как важную часть терапии при костных метастазах и при ряде случаев остеопороза. Планирование терапии должно включать междисциплинарный подход (онколог, ревматолог/эндокринолог, нефролог, стоматолог). pmc.ncbi.nlm.nih.gov+1

Источники (выборочные, ключевые)

• Инструкция и регистрационные материалы FDA — Zoledronic Acid Injection (label). accessdata.fda.gov+1
• Black DM et al., NEJM, 2007 — Once-Yearly Zoledronic Acid for Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. nejm.org
• HORIZON Recurrent Fracture Trial (дизайн и публикации). PubMed+1
• Himelstein AL et al., JAMA, 2017 — Effect of Longer-Interval vs Standard Dosing of Zoledronic Acid. jamanetwork.com
• Lorange JP et al., 2023 — Management of bone metastasis with zoledronic acid (обзор/мета-анализ). pmc.ncbi.nlm.nih.gov
• StatPearls (Zoledronate overview). ncbi.nlm.nih.go